扎那米韦抗流感用原料药

功能：	抗病原微生物药	型号：	医药级
规格：	含量99%	商标：	国家标准
包装：	1kg/铝箔袋	分子式：	C12h20n4o7
分子量：	332.31	CAS：	139110-80-8
用途：	抗流感用	产量：	1200

扎那米韦中文同义词:扎那米韦(抗流感药);(2R,3R,4S)-3-乙酰氨基-4-(氨基亚氨基甲基氨基)-2-[(1R,2R)-1,2,3-三羟基丙基]-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸;扎那米韦;扎那米韦/(2R,3R,4S)-3-乙酰氨基-4-(氨基亚氨基甲基氨基)-2-[(1R,2R)-1,2,3-三羟基丙基]-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸英文名称:ZANAMIVIRHYDRATE英文同义词:ZANAMIVIRHYDRATE;ZANAMIVIR(FORR&DONLY);4-Guanidino-2,4-dideoxy-2,3-dehydro-N-acetylneuraminicacid;4-Guanidino-Neu5Ac2en;D-glycero-D-galacto-Non-2-enonicacid,5-(acetylamino)-4-[(aminoiminomethyl)amino]-2,6-anhydro-3,4,5-trideoxy-(9CI);GANA;GANA(inhibitor);GG167CAS号:139110-80-8分子式:C12H20N4O7分子量:332.31效学研究:扎那米韦对A/Tokyo/3/67(N2）流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的，其与流感病毒唾浓酸酶的结合常数（Ki值）比与人唾液酸酶的Ki值高得多。由此说明，扎那米韦有高度特异性。研究人员指出，慢结合是该药物分子中胍基部分的作用，且对流感A型病毒的特异性，对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸酶活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合，达到抑制效果。扎那米韦对流感A型和B型多种病毒株（包括实验室和临床分离的病毒株以及对金刚烷胺、金刚乙胺耐药的病毒株）的体外活性研究结果发现，该药对所有分离的病毒均有极强活性，对实验室传代病毒株中的流感A型病毒的IC50为0.004～0.014μmol/L，对B型病毒IC50为0.005μmol/L。而金刚烷胺和金刚乙脘的IC50分别为为1.1～7.3μmol/L和0.45～0.62μmol/L。扎那米韦对流感A型和B型病毒的临床分离病毒株的IC50为0.002～16μmol/L，在用药浓度为10mmol/L时尚未见其有细胞毒性。对人呼吸道上皮表流感毒B/HongKong/5/72毒株也有较强活性，24小时和48小时的IC50值分别为0.54μmol/L和0.25μmol/L，在浓度高达100μmol/L时未见对人的呼吸道上皮细胞有毒性，而利巴韦林的浓度在10和100μmol/L时，对人呼吸道上皮细胞生长有明显的抑制作用，根据体外研究的数据表明，扎那米韦是迄今所发现的作用最强、酶特异性的广谱抗流感药物。但对单纯性疱疹A型和B型病毒、带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。在体内实验中，用动物模型研究了扎那米韦的抗病毒活性。该药对流感A型病毒中的A/Singapore/1/57(H1N1）和A/Mississippi/1/85(H3N2）两个病毒株的抑制活性比金刚烷胺强100倍；比神经氨-5-乙酰-2-烯强300倍；比利巴韦林强1200倍。并能明显降低小鼠肺中病毒的滴度和受感染小鼠的死亡率，且未见病毒复燃。药动学研究：采用经口给药、鼻内给药、皮内或静脉注射给药等多种途径研究了扎那米韦在小鼠体内的药动学。实验结果表明，除口服给药外，其它途径给药均有较好的生物利用度。静注的消除半衰期为10min。经口、皮内和鼻内给药的尿液排泄率分别为3%、68%和43%。药理毒理:美国FDA于1999年8月批准用于治疗A型和B型流感。它是自1993年金刚乙胺获准上市后第一个获得许可的流感治疗药物，将由葛兰素威康公司推向市场。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。体外试验时发现，当药物浓度不断增加时，仍有流感病毒对扎那米韦的敏感性下降。经分析，这与病毒突变引起神经氨酸酶及血细胞凝集素二者或其一的氨基酸发生改变有关。含量:99%包装:1KG/铝箔袋